В эпоху Тан начался подъем «искусства внутренней пилюли». Один за другим создавались трактаты о нем. Наиболее известны сочинения Чжан Го — «Тайшан цзю яо синьин мяо цзин» («Канон об утонченности сердечной печати, требуемой „высочайшей девяткой“»), «Дахуай даньци миту» («Полный тайный план великого цикла циркуляции пилюли»); Тао Чжи — «Хуай цзинь шу» («Записи о циркуляции золотой пилюли»), «Тао чжэньжэнь нэйдань фу» («Дарование истинному человеку Тао внутренней пилюли»); Ян Шэньвэя — «Юань ян цзы цзинье цзи» («Собирание золотой жидкости зародыша изначальной силы ян»). Пользовались известностью также труды Лю Чжигу, Хуай Янцзы, Ло Гунъюаня, Е Фашаня, Линь Тайгу, Сунь Сымяо, Сыма Чэнчжаня. Самыми знаменитыми мастерами «выплавления [внутренней] пилюли» считались Чжун Лицюань, Люй Дунбинь, Лю Хайчжэнь. В эпохи Сун и Юань (X–XIV вв.) «искусство внутренней пилюли» достигло наивысшего расцвета, а самыми известными «внутреннеалхимическими» трудами, созданными в эту эпоху, стали работы Чэнь Чжуаня «Чжи сюань пянь» («Главы об управлении сокровенным»), «У цзи ту» («План Беспредельного»), а также трактат Цуй Сифаня «Цуй-гун жу яо цзин» («Погружение Цуй-гуна в зерцало [чудесного] лекарства»). В эпоху Южная Сун (XI в. — начало XIII в.) Чжан Бодуань создал свой знаменитый трактат «У чжэнь пянь» («Главы о прозрении истины»). Несколько ранее, в X–XII вв., эта практика уже широко использовалась даосской школой Цюаньчжэньдао («Путь абсолютной истины»), В эпохи Мин (XIV–XVII вв.) и Цин (1644–1911) школ и направлений «внутренней пилюли» было множество, но теоретические основы большинства из них восходили к трактатам Вэй Бояна и Чжан Бодуаня.
«Внутренняя пилюля» приготавливается внутри организма из таких ингредиентов, как «семя», ци и «дух». В качестве алхимического треножника здесь фигурирует сам организм, как мехи для нагнетания воздуха — «дух», а «ветром» (воздухом, раздувающим огонь) служит ци, получаемая при дыхании. «Огненной средой», в которой производится «плавка», выступают «дух» и «мысль». Процесс «выплавления пилюли» принято делить на четыре этапа.
1. «Закладывание основы». В первую очередь предписывалось избавиться от болезней, восстановить нарушенные функции, пополнить запасы «семени», ци и «духа».
2. «Сплавление семени, ци и духа». Этот этап назывался «начальной заставой». «Семя», ци и «дух» «завязывались» в некое «малое снадобье», которое направлялось в циркуляцию по «малому небесному кругу» — задне- и переднесрединному меридианам.
3. «Выплавление духа из ци». Этот этап именовался «средней заставой». Его главное содержание — устранение субстанции инь в ходе «плавки», с тем чтобы «великое снадобье», то есть субстанции собственно «пилюли», состояло исключительно из «чистой ян». Циркуляция по «большому небесному кругу» превращает «великое снадобье» в «золотую пилюлю».