Stelazin ч1 (Бесчастнов) - страница 69

 

Собственно медикаментозное лечение.

До 2010 года во всем мире признавалось только 2 препарата для лечения ожирения,- это сибутрамин и орлистат. Сейчас остался один орлистат.

Сибутрамин (Меридиа, Линдакса, Редуксин), 1988г.р., допущен FDA в 1997, с августа 2010 запрещен почти везде. Рожден как антидепрессант из группы ингибиторов обратного захвата серотонина и нерадреналина, но не сложилось, собственно антидепрессивной активность не обладает. 5НТ-2с -селективный блокатор. 2c и 1b - подгруппы серотониновых рецепторов вовлечены в процессы регулирования чувства голода в arcuate nucleus гипаталамуса. В частности, действуя как антагонист 5НТ-2с, сибутрамин на 80% повышает активность POMC-нейронального семейства (про-опиомеланокортицинового), которые отвечают за релиз аноректогенных пептидов, через дальнейшее вовлечение меланокортиновых рецепторов МС3 и МС4. Блокирует центр голода. За счет умеренной норадренергической и дофаминергической активности на больших дозах проявляет себя как психостимулятор амфетаминоподобного действия. Все побочные эффекты характерны для стимуляторов,- сухость во рту, раздражительность, бессонница, зуд, выпадение волос. На коротких дистанциях снижает вес до 10% от массы тела. На долгих дистанциях случается рост толерантности и после отмены препарата пациент обычно обратно набирает прежнюю массу плюс/минус 5кг. Из-за своего быстрого и очевидного эффекта у препарата колоссальные риски злоупотребления, поэтому везде, где он не запрещен, находится на строгом учете (хотя ходят слухи, что на Украине свободно продаются БАДы с бешеными дозами сибутрамина,- до 35-50мг, при терапевтической дозе 5-15мг).

Орлистат (Ксеникал) 1989г.р., допущен FDA в 1999г. Ингибитор панкреатической липазы, блокирует гидролиз триглицеридов в свободные жирные кислоты, что делает невозможным их адсорбцию слизистой кишечника. Дериват аналогично действующего энзима липстатина, который производит Streptomyces toxytricini. Человек теряет возможность переваривать жиры, отчего в течении года теряет 5% массы тела в половине случаев и 10% массы тела в четверти случаев. Не влияет на метаболизм углеводов. Побочные эффекты даже трудно назвать осложнениями, потому что это прямое действие препарата,- стеаторея, маслянистые выделения из заднего прохода, диарея, метеоризм. Удивительное дело, но пациенты, которые не готовы держать банальные диетические рекомендации, при этом соглашаются терпеть мажущие выделения, недержание кала и прочие радости. Ну что ж, кому что нравится.

Кроме того, off-label применяется еще несколько препаратов. Пару слов о них.