Таким образом «мозаика» активности клеток организма в каждый момент зависит: (1) от их «ергичности», т.е. наличия или отсутствия рецепторов для взаимодействия с соответствующим информоном; (2) от выделения или не-выделения соответствующего информона; (3) от того, по какому принципу доставляется информон к рецептору — по «анатомическому» адресу как медиатор или по «химическому» адресу как гормон; (4) от заблокированности рецепторов к соответствующему информону.
Рецепторы — это специализированные белки. Они могут быть встроены в наружную мембрану клетки (поверхностные рецепторы) или находиться внутри клетки, например в ядре (внутриклеточные, в частности внутриядерные рецепторы). При взаимодействии информона с рецептором клетка через ряд биохимических реакций изменяет свои функции, — открывает те или иные ионные каналы, начинает или прекращает синтезировать какое-либо вещество. С помощью внутриклеточных, в первую очередь внутриядерных рецепторов контролируется транскрипция ДНК, экспрессия генов, о чём речь пойдёт ниже.
Схематично рецептор состоит из трех участков (локусов, доменов): связывающего, сопрягающего {стабилизирующего) и эффектор -ного {функционального) (рис. 1.З.), с которым контактирует акцептор, в результате чего возникает реакция, запускаемая информоном.
Связывающий локус — это участок белковой молекулы-рецептора, к которому прикрепляется информон. Самого по себе прикрепления информона недостаточно для передачи информации, регуляции деятельности клетки-мишени. Могут быть одно или несколько мест прикрепления информона. Предполагают, что с этим связана динамика зависимости эффекта воздействующего на рецептор вещества от концентрации (дозы) этого соединения. Если участок связывается один, то по мере увеличения числа молекул информона происходит постепенное насыщение рецепторов, и, в конце концов, все они оказы-информон
ваются связанными. Эффект, возрастающий по мере увеличения концентрации информона, достигает максимума и «выходит на плато» (рис. 1.4А.). Если же участков связывания два или несколько, то после достижения максимума при дальнейшем повышении концентрации информона его молекулы могут прикрепляться не ко всем связывающим участкам. С одним рецептором могут оказаться связанными две или несколько молекул информона, однако такое взаимодействие неполноценно, эффекторный локус не изменяет функционирования клетки-мишени, а рецептор, тем не менее, оказывается занятым. Рецепторов, способных регулировать деятельность клетки, становится меньше и эффект уменьшается, несмотря на увеличение количества информона. Кривая зависимости эффекта от дозы вещества в этом случае принимает куполообразную форму (рис. 1.4Б.).