Классификация следующая.
1. Производные пипередин-фенантрена:
1) морфин;
2) кодеин (метилморфин, в 5–7 раз слабее морфина как анальгетик);
3) этилморфин (дионин, равен по силе морфину).
2. Производные фенилпипередина:
1) промедол (в 3–4 раза слабее морфина);
2) фентанил (в 100–400 раз сильнее морфина).
3. Производные дифенилметана:
1) пиритрамид (дипидолор) – равен морфину;
2) трамадол (трамал) – несколько уступает морфину.
4. Агонисты-антагонисты:
1) агонисты опиатных рецепторов и антагонисты опиатных рецепторов – бупренорфин (норфин) (в 25–30 раз сильнее морфина);
2) агонисты опиатных рецепторов и антагонисты опиатных рецепторов – пентазоцин (лексир) (в 2–3 раза слабее морфина) и буторфанол (морадол) (равен морфину).
Агонисты-антагонисты намного реже и слабее полных агонистов вызывают эйфорию и лекарственную зависимость.
Налорфин – самостоятельно (например, при отравлении барбитуратами) и при легком отравлении морфином оказывает обезболивающее действие, вызывает миоз, брадикардию, усугубляет угнетение дыхательного центра. При тяжелом отравлении морфином и другими агонистами вытесняет их из опиатных рецепторов дыхательного центра и восстанавливает дыхание. Вызывает дисфорию, раздражительность, депрессию, нарушение фокусировки взора.
Полные антагонисты опиатных рецепторов
Налоксон – самостоятельного действия не имеет, эффективен как антидот при отравлениях наркотическими анальгетиками.
Применять наркотические анальгетики следует только при острой боли кратковременно.
Наиболее часто используют при травмах, ожогах, инфаркте миокарда, перитоните (после уточнения диагноза и решения вопроса об операции). Наркотические анальгетики входят в состав литических смесей для потенцирования наркоза. Препараты этой группы применяют при послеоперационной боли в комбинации с М-холиноблокаторами и миотропными спазмолитиками. Их назначают для прекращения печеночной (пентазоцин) и почечной (промедол) колик. Хроническая боль является противопоказанием для назначения наркотиков, исключение – запущенные формы злокачественной опухоли (дипидолор, трамадол, агонисты-антагонисты).
Наркотические анальгетики комбинируют с психотропными средствами для проведения специальных видов обезболивания.
Нейролептаналгезия – это обезболивание комбинацией фентанила (сильный, действует 30–40 мин) и дроперидола (мягкий нейролептик). Дроперидол оказывает мягкое седативное действие, купирует эмоциональные реакции и уменьшает тонус скелетной мускулатуры. Также важными эффектами дроперидола являются противорвотный и противошоковый. Дозы дроперидола – 1: 50. Комбинированный препарат – таламонал. Нейролептаналгезию применяют при малотравматических операциях, в области нейрохирургии и в кардиологии при инфаркте миокарда и др. Атальгезия или транквилоанальгезия – фентанил в сочетании с сильным транквилизатором типа сибазона, феназепама. Основной недостаток – это сильное угнетение дыхания фентанилом и сохранение сознания.