Считается, что наибольшей эффективностью обладает корень репейника, настои и отвары из которого повышают активность пищеварительной системы организма. Они вызывают усиленное отделение желчи, способствуют секреции пищеварительных ферментов печени, улучшают перистальтику кишечника, оказывают легкое слабительное действие и регулируют обмен веществ. Полисахарид инулин, содержащийся в корне, активизирует выработку инсулина, повышает уровень гликогена и нормализует липидный обмен. Растение обладает способностью выводить из организма шлаки и токсины и повышать иммунитет. Препараты из лопуха большого улучшают трофику и состояние кожи, устраняют зуд и аллергические проявления, снимают воспаления, дезинфицируют раны, ожоги, порезы и укусы и имеют свойство быстро восстанавливать структуру тканей, то есть оказывают регенерирующее воздействие. Последние эксперименты ученых подтвердили наличие еще одной особенности — корень репейника повышает сопротивляемость организма развитию добро- и злокачественных опухолей. Противоопухолевая активность выявлена у содержащегося в нем агликона арктигенина.
Целебное действие листьев репейника известно всем с младенческого возраста. Наверняка многие пользовались данным средством в условиях дачной жизни. Родители обычно срывают огромный лист лопуха, растущего буквально под ногами, и прикладывают к ранам или ожогам у ребенка. Помогают листья и при головной боли. Чаще всего их применяют в натуральном виде, то есть они не требуют специальной обработки, но при зуде, крапивнице, лишаях, экземе, фурункулах, угрях используются в измельченном или раздавленном состоянии. При закрытом воспалительном процессе суставов, растяжении или ушибе свежий лист репейника прикладывают к больному месту для рассасывания гематом и экссудатов. О протекании лечебного процесса свидетельствует дряблость и истончение использованного средства. При заболеваниях ротовой полости и горла полезно вспомнить об антисептических и противовоспалительных свойствах настоев листьев и корней репейника. Они быстро подавляют развитие воспалительных процессов и уничтожают микробов.
Настой корней растения на растительном масле (оливковом или миндальном) под названием «репейное масло» известен как наружное средство для укрепления волос. Оно употребляется не только женщинами, но и мужчинами, так как его компоненты препятствуют облысению. Препарат придает волосам живой блеск, укрепляет их корни и ускоряет рост, избавляет от перхоти и себореи.
Молодые побеги лопуха большого часто используют в пищу, особенно в Японии, где растение («габо») даже культивируют с данной целью. Ценность репейника состоит в содержании большого количества витаминов С и Е. Последний является веществом, препятствующим преждевременному старению. Природным деликатесом считаются сочные корни однолетнего растения, которые употребляют в естественном и обработанном виде. Их варят, жарят, запекают, готовят из них котлеты или пюре, пекут лепешки. Сухой молотый корень добавляют в тесто, в результате чего выпечка быстро покрывается румяной корочкой. Из него делают даже десерты — кисло-сладкое повидло и мармелад, а из обжаренных корней варят кофе. Очищенные от кожицы листья применяют для приготовления салатов и заправки в супах и борщах. Кроме того, если предварительно завернуть в листья лопуха сорванную на дачном участке зелень, она надолго сохранит свежесть.