Ингибиторы ацетилхолинэстеразы
1. Физостигмин
Получают из бобов-семян одного западноафриканского растения. Выпускается в виде порошка. Перед употреблением готовят свежий раствор и сразу же вводят подкожно по 0,5–1 мг 0,1 % раствора. В медицинской практике чаще всего применяют при мышечных дистрофиях и нарушениях памяти. В спортивной практике чаще всего препарат применяется в качестве стимулятора мышечной силы. Замедляет частоту сердечных сокращений и единовременно увеличивает их силу.
2. Галантамин
Получают из клубней подснежника Воронова. Выпускается в ампулах по 1 мл 0.1 %; 0.25 %; 0.5 %; 1 % раствора. В медицинской и спортивной практике используют в тех же целях, что и физостигмин. Вводят подкожно, как правило непосредственно перед физической нагрузкой. От физостигмина отличается тем, что несколько действует на ЦНС и пищеварительную секрецию. Эффективен при импотенции.
2. Прозерин.
Самый популярный и самый распространенный ингибитор ацетилхолинэстерады. Очень дешев, т. е. получают его синтетическим путем. Выпускаются в порошках, таблетках по 0.15 г, в ампулах по 1 мл 0.05 % раствора. В медицинской и спортивной практике применяется в тех же случаях, что и предыдущие два препарата. Отличается тем, что плохо проникает в ЦНС и действует преимущественно на периферическую нервную систему, увеличивая мышечную силу и чувствительность. Вводят препарат подкожно 1 раз в день непосредственно перед физической нагрузкой.
4. Пиридостигмин
Синтетический ингибитор ацетилхолинэстерады. Выпускается в таблетках по 0.6 г, а также в виде 0.5 % раствора в ампулах по 1 мл. Действует подобно прозерину, однако отличается от него меньшей силой действия и большей продолжительностью.
Используются и другие синтетические препараты, такие как Оксазил, Хинотилин, Дистигмин, Аминостигмин, Армин. Большой силой действия отличаются такие растительные препараты как Стефаглабрин, Дезоксипеганин. Растительный препарат Сангвиритрин применяется как антимикробное и противогрибковое средство, однако, он так же обладает и значительной антихолинэстерадной активностью.
Передозировка ингибиторов ацетилхолинэстеразы может вызывать судороги скелетной мускулатуры из-за чрезмерного повышения ее тонуса. У лиц с бронхиальной астмой ингибиторы ацетилхолинэстеразы могут вызывать учащение приступов, но бывает это очень редко. Самым же частым побочным действием при передозировке ингибиторов ацетилхолинэстеразы является понос из-за чрезмерного усиления перистатики кишечника. Уменьшение дозы сразу же приводит к исчезновению всех побочных симптомов.