Связывая транспортеры моноаминов, кокаин нарушает обратный нейрональный захват нейромедиаторов пресинаптической мембраной. Он блокируют естественные механизмы обратного захвата дофамина, увеличивая его концентрацию в синаптическом пространстве. Постепенно мозг адаптируется к искусственно повышаемому уровню дофамина, производя меньше гормона и снижая количество рецепторов в «системе поощрения», что является одним из факторов, побуждающих наркомана увеличивать дозу для получения прежнего эффекта. В долговременной перспективе это может нанести серьезный ущерб здоровью мозга. В результате нейромедиатор остается в синаптической щели и с каждым прохождением нервного импульса концентрация его растет, что приводит к усилению воздействия на соответствующие рецепторы постсинаптической мембраны. Одновременно с этим истощается запас нейромедиатора в депо пресинаптической мембраны – особенно ярко этот эффект наблюдается при многократном употреблении кокаина. С каждым нервным импульсом выделяется все меньше нейромедиаторов и компенсаторно возрастает плотность рецепторов к данному катехоламину на постсинаптической мембране – данное явление особенно характерно для дофаминовых рецепторов.
Норадреналин – это гормон мозгового вещества надпочечников и нейромедиатор. Он считается одним из важнейших «медиаторов бодрствования». Норадреналин принимает участие в регуляции артериального давления и периферического сосудистого сопротивления. Так, при переходе из лежачего положения в стоячее или сидячее уровень норадреналина в плазме крови в норме уже через минуту возрастает в несколько раз. Уровень норадреналина в крови повышается при стрессовых состояниях, шоке, травмах, кровопотерях, ожогах, при тревоге, страхе и любом нервном напряжении.
Серотонин – это один из основных нейромедиаторов. Его часто называют «гормоном хорошего настроения» и «гормоном счастья». Избыток серотонина может быть потенциально опасен, вызывая последствия, известные как серотониновый синдром. Такая критическая концентрация серотонина зачастую является следствием параллельного применения антидепрессантов. Для серотонинового синдрома характерны ажитация, тревога, делирий, эйфория, маниакальный синдром, гипомания, повышенная восприимчивость, дисфория, летаргия, бессонница, галлюцинации, спутанность сознания. Все это может вести к коме.
Вызываемые кокаином эйфория и психическая зависимость связаны главным образом с блокированием дофаминового транспортера в центральной нервной системе. Нарушение обмена норадреналина проявляется преимущественно в симпатической нервной системе, оказывая влияние на органы, где имеется наибольшее количество норадреналиновых рецепторов. Влияние кокаина на систему серотонинового обмена при однократном введении приводит к повышению концентрации серотонина в синаптической щели и, как следствие, к развитию центральных эффектов, характерных для кокаина.