Применяют в анестезиологии, для вправления сложных вывихов и для репозиции обломков при переломах. В психиатрии применяют для предупреждения травм при судорожной терапии
Престонал — недеполяризующий неконкурентный миорелаксант.
Дитилин (Suxamethonii iodidum, аналогичные миорелаксан-ты известны под названием Листенон, Мио-релаксин, Anectine, Brevidil M.,Celocaine, Pantolax, Sucostrin и др.) — деполяризующий миорелаксант короткого действия. По дозам дитилин слабее ардуа-на, панкурония и тубокурарина.
Применяется при интубации трахеи, эндоскопических процедурах, кратковременных операциях (наложениях швов, вправлениях обломков и вывихов), может применяться для устранения судорог при столбняке, при различных видах наркоза.
Диоксоний — миорелаксант смешанного типа действия средней продолжительности.
Применяют самостоятельно или после дитилина для расслабления мускулатуры и выключения дыхания. Миорелаксация наступает через 1,5—3 мин. после внутривенного введения и продолжается 20—40 мин.
При миастении препарат следует применять с осторожностью.
В качестве блокатора одновременно и м-, и н-холинорецепторов можно назвать циклодол, действующий на холинорецепторы ЦНС и применяемый как противопаркинсоническое средство. Он будет рассмотрен в соответствующей главе (см. 3.3.9.). Лекарственных средств, блокирующих периферические м- и н-холинорецепторы, нет.
Расслабления поперечно-полосатых мышц можно добиться также путём воздействия на ЦНС, угнетением метаболизма в мышечных клетках и сочетанием этих способов. Такие миорелаксанты часто входят в другие фармакологические группы, хотя и используются ради своего побочного для этих групп миорелаксирующего действия, например, анксиолитик диазепам (см. 3.3.7.). Тем не менее они, как и н-холинолитики, включены также и в описываемую группу «средств, влияющих на нейромышечную передачу».
Эффект нового препарата баклофена связан с его действием на ретикулярную формацию, спинной мозг и медиаторную систему ГАМК.
Баклофен (Лиоресал) по химической структуре является фенил ьным производным ГАМК. « Фенильность» позволяет препарату проникать через ГЭБ. Относится к миорелаксирующим и болеутоляющим средствам. Действует путём стимуляции рецепторов ГАМК-Б, угнетая моно- и полисинаптические спинальные рефлексы. Это снижает мышечное напряжение и уменьшает боль. Не мета-болизируется и выводится почками.
Как побочное действие вызывает сонливость, головокружение, слабость, спутанность сознания, нарушения походки и некоторые расстройства функций желудочно-кишечного тракта и мочевыводящей системы, усиливает седативные эффекты других лекарственных средств.