| Расширение сосудов (в сердце, скелетных мышцах, печени и др.) Повышение силы и частоты сердечных сокращений Снижение тонуса мышц бронхов Снижение тонуса и моторики кишечника |
Функции и последствия активации или подавления разных подтипов адренорецепторов различаются (см. 1.3.2. и Табл. З.1.). Известны как агонисты, так и антагонисты, избирательно влияющие на подтипы этих рецепторов, a>v а>2, с^+с^, ß>t, ß>2, ß>3 и ß>1+ß>2. Воздействуя на эти рецепторы такими лекарствами, можно регулировать конкретные функции. Помимо всего прочего это обеспечивается различием количества а- и ß-рецепторов в разных органах: в сосудах кожи, почек, кишечника, сфинктерах желудочно-кишечного тракта, в селезёнке больше а-адренорецепторов; в сердце, мышцах бронхов, сосудах скелетных мышц преобладают ß-адренорецепторы.
Наконец, помимо лекарственных средств, воздействующих непосредственно на адренорецепторы, есть препараты, влияющие на адренергический ганглионарный нейрон, на высвобождение норадреналина из нервных окончаний и на обратный захват этого медиатора. Это средства пресинаптического воздействия.
В принципе, можно также регулировать метаболизм норадреналина, воздействуя на ферменты, участвующие в его синтезе и разрушении, но лекарственных средств такого типа, действующих на периферические органы и ткани, нет.
Адрено- и симпатомиметики.
Эти средства либо сами стимулируют а- и ß-адренорецепторы, либо оказывают своё действие через норадреналин, поэтому их эффект принципиально сходен с действием этого медиатора. Сам норадреналин быстро разрушается в организме и поэтому его вводят в основном внутривенно через капельницу (чтобы «держать эффект на игле», т.е. чтобы действие вещества было управляемым). Типичным представителем этой группы препаратов является адреналин (см. 1.З.2.), который создается организмом в катехоламинергиче-ском синтезе из норадреналина и как гормон выделяется мозговым веществом надпочечников.
Адреналин (Эпинефрин и др.) получают из ткани надпочечников убойного скота и синтетически. Применяют в виде солей L-адреналина Адреналина гидрохлорида и Адреналина гидротартрата. Они проникают через ГЭБ.
Особенно ярко действие на сердечно-сосудистую систему, на артериальное давление: из-за действия на ß-адренорецепторы, преобладающие в сердце, повышается сила и частота сердечных сокращений, что повышает потребление сердцем кислорода, сосуды в сердце и печени расширяются и кровоснабжение улучшается, а среднее давление из-за усиления работы сердца может даже повыситься, затем диастолическое («нижнее») давление может понизиться. В сосудах кожи и многих внутренних органов преобладают а-адренорецепторы и сосуды в этих тканях сужаются, а давление повышается. Поскольку на Р