Одним из первых местных анестетиков, который стал применяться в медицине, был кокаин, содержащийся в листьях южноамериканского кустарника Erythroxylon coca.
Ацтеки и инки выделяли это растение как обладающее особыми, по-видимому, «божественными» качествами. Они хоронили умерших с листьями коки, «необходимыми» для загробной жизни. Это растение воспевали, изображали на орнаментах. Его жевали, до сих пор такое употребление листьев коки вызывает уважение у аборри-генов Центральной и Южной Америки, как продолжение традиций. Жевание растения позволяет бороться с голодом, усталостью, из него черпают мудрость жрецы. Листья растения использовались индейцами в качестве денег. Испанцы давали эти листья рабам в копях для удержания их в поминовении. В Европу кока завезена в XVI в. конкистадорами. В 1859 г. кокаин выделен из растения и со второй половины XIX в. стал применяться в медицине (впервые 3. Фрейд применил его как стимулятор ЦНС для лечения различных заболеваний). Затем были синтезированы другие препараты, в том числе аналоги кокаина, но менее токсичные и лишённые недостатков кокаина (см. ниже).
В настоящее время имеется несколько видов (способов) местной анестезии.
При поверхностной или терминальной анестезии поверхность раны, язвы или слизистой смачивают таким анестетиком, и он блокирует чувствительные окончания.
При инфильтранионной анестезии кожу и более глубокие ткани как бы «пропитывают» анестетиком перед операционным разрезом по этому месту. Анестетик также блокирует нервные окончания.
При проводниковой (регионарной, областной) анестезии препарат вводят по ходу нерва и проведение возбуждения (в первую очередь афферентного) по этому нерву блокируется. Теряется чувствительность в иннервируемой области, хотя сам этот иннервированный и «выключенный» участок не затрагивался. При спинномозговой и эпидуральной (перидуральной) анестезиии препарат вводят под оболочки мозга, и анестетик действует на корешки спинного мозга.
Существуют препараты, которые можно применять для любой анестезии, другие достаточно токсичны. Например, кокаин не только достаточно сильный местный анестетик, но и наркотик (см. 4.2.5), вызывающий эйфорию, психомоторное возбуждение, беспокойство и снижение чувства голода. Могут быть галлюцинации, судороги и рвота. Метаболиты в моче обнаруживаются в течение ещё 2-3 дней. Кокаин вызывает выброс норадреналина и дофамина, по-видимому, с этим связан его первичный возбуждающий эффект. Но потом наступает истощение запасов этих медиаторов, что приводит к характерному эмоционально-депрессивному состоянию («кокаиновой грусти»), как у больных депрессией с дефицитом норадреналина и дофамина.