Предполагают, что гистамин выбрасывается тканью при её повреждении и действует на голые нервные окончания, по-видимому, выполняющие роль болевых рецепторов. В то же время известно, что гистамин сам может выделяться этими нервными окончаниями и распространяться через межклеточную жидкость.
Известно три типа гистаминовых рецепторов: Н , Н>2 и Н>3. Первые два — метаботропные и постсинаптические. Их стимуляция необходима для реализации вышеописанных функций медиатора. Раздражение этих рецепторов наблюдается при аллергических и иммунных реакциях. Стимуляция периферических Н ^рецепторов вызывает кроме того множество дополнительных эффектов, например, спазм бронхов. При раздражении Н>2-рецепторов выделяется желудочный сок. Н>3-рецепто-ры — пресинаптические. Они регулируют выделение гистамина преси-наптическим окончанием, подавляя выброс медиатора.
1.3.6. Характеристика основных медиаторов: ГАМК
ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) — аминокислота, которая синтезируется только в самом организме. В пищевых продуктах её нет. Это вещество — активный метаболит, и только часть его выполняет роль медиатора. В этом случае ГАМК синтезируется из другой аминокислоты — глутаминовой, также являющейся нейротрансмиттером в соответствующих нейронах. Являясь аминокислотой, ГАМК плохо проходит через гематоэнцефалический барьер (только 10%), поэтому основная её часть должна синтезироваться на месте, непосредственно в мозге.
Выделившаяся из пресинаптического окончания ГАМК не разрушается, а захватывается обратно с помощью белков-насосов, находящихся на пресинаптической мембране и химически сходных с ГАМК>А-рецепторами. Дальнейшая инактивация аминокислоты происходит путём её превращения в глутаминовую кислоту с помощью фермента ГАМК-трансферазы.
ГАМК — один из основных медиаторов ЦНС. Он выделяется в 50% нервных окончаний, а сами ГАМК-ергические нейроны распространены по всему мозгу. Это главным образом — мелкие клетки, но встречаются и крупные, например, клетки Пуркинье в коре мозжечка. Особенно много ГАМК-ергических нейронов в коре больших полушарий, в полосатом теле, в мозжечке и спинном мозге.
У этого медиатора выделено два типа рецепторов: ГАМК>аи ГАМ-К>Б. ГАМК>а — ионотропные рецепторы, имеют сложную белковую структуру, расположены постсинаптически. При действии ГАМК на этот рецептор в постсинаптической мембране открываются ионные каналы СГ и эти анионы поступают внутрь постсинаптического окончания, увеличивая его мембранный потенциал, т. е. вызывают гиперполяризацию и торможение (ТПСП) постсинаптической клетки. ГАМК