Из нейрогипофиза в кровь выделяются два основных гормона, также представляющих из себя пептиды. Антидиуретиче-ский гормон (АДГ, вазопрессин) воздействует на почки, усиливая обратное всасывание воды из мочи собирательными трубками, что уменьшает диурез (продукцию мочи) и потери жидкости организмом. В больших концентрациях вазопрессин действует на мышцы стенок артерий, сосуды сужаются, что вызывает повышение давления (отсюда второе название гормона: «вазопрессин» — сужающий сосуды). Выделение гормона особенно возрастает при больших кровопотерях, когда давление падает до минимальных пределов.
При недостаточной секреции АДГ из-за опухолей мозга, черепно-мозговых травм, менингитов развивается несахарный диабет (несахарное мочеизнурение). При этом выделяется очень большое количество не содержащей сахара мочи (иногда десятки литров в сутки) и испытывается сильная жажда. Без АДГ в процессе моче-образования невозможно поглотить обратно жидкость.
Второй гормон нейрогипофиза — окситоцин. Он действует в основном на гладкие мышцы матки и мышцы, окружающие протоки молочных желёз и семенников. К концу беременности продукция гормона возрастает, мышцы сокращаются и продвигают плод к шейке матки и влагалищу — начинаются роды. После родов выделение гормона уменьшается. При недостатке окситоцина роды невозможны. Этот синтетический гормон применяют для искусственной стимуляции родов. Активация синтеза и выделения окситоцина возобновляется при сосании груди: раздражение соска возбуждает гипоталамические нейроны, ответственные за синтез и выделение этого пептида, которое продолжается пока осуществляется сосание, т. е. пока не иссякнет молоко. У мужчин окситоцин выделяется во время полового акта. Гормон стимулирует гладкие мышцы семенных протоков, обеспечивая продвижение по ним семенной жидкости.
Как вазопрессин, так и окситоцин обладают выраженным психотропным действием. АДГ стимулирует когнитивные процессы. В очень малых дозах как он, так и некоторые его фрагменты, не обладающие гормональными эффектами, характерными для вазопрессина, ускоряют обучение, замедляют забывание и восстанавливают память после тяжёлых травм. В этом отношении окситоцин — антагонист вазопрессина. Он ухудшает обучение и память. Нейротропное действие этих пептидов и их пептидных фрагментов может оказываться эндокринно, так как эти соединения выделяются в самом мозге и для проникновения через гематоэнцефалический барьер, через который белки и пептиды обычно не проникают, какого-то специального механизма, переносчика не требуется.