После всасывания, абсорбции вещества в кровь оно распределяется в разных тканях. Это распределение обычно неравномерно. Лишь немногие препараты, например, ингаляционные общие анестетики, распределяются так, что имеют в целом одинаковую концентрацию в разных тканях. На накопление лекарства в ткани влияют различные биологические барьеры, сродство препарата к ткани, интенсивность её кровоснабжения. На накопление вещества в организме влияют интенсивность обмена в данный момент, состояние и сохранность путей выведения.
Биологическим барьером является любая стенка капилляра, через которую должно пройти лекарство. Но кроме того есть по крайней мере ещё два специализированный барьера: это гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), описанный в предыдущем разделе (см. 1.5.), и плацентарный барьер. Через последний, как и через ГЭБ, проникают липофильные вещества.
Вводимые соединения связываются с родственными веществами, образуя внеклеточные депо.
Так, лекарства могут депонироваться в крови, связываясь с белками плазмы, в соединительной, костной ткани или в жирах. В зависимости от конституции организма, характер депонирования препарата, а, следовательно, и его эффект могут быть различны. Например, общие анестетики хорошо растворимы в жирах, и у полных людей для достижения необходимой глубины наркоза приходится вводить больше препарата, так как часть его выводится из реакции и депонируется в жире. Однако выведение из наркоза происходит медленнее, поскольку по мере выведения из организма или разрушения одних молекул общего анестетика, другие выходят из депо и начинают действовать как анестетик, продлевая наркоз.
В организме вещество либо претерпевает превращения, либо выводится без изменений. Не изменяются немногие соединения. Обычно же вещество изменяется, и для этого нужны специальные ферменты.
Суть этих превращений — сделать выводимое вещество более гидрофильным, более растворимым в воде и поэтому легче выводимым из организма. Для этого вещество метаболизируется или конъюгируется. При метаболизме соединение видоизменяется путём окисления, восстановления или гидролиза. При этом молекулы могут уменьшаться в размерах, например, при гидролизе. При конъюгации инактивация вещества происходит путём присоединения к нему эндогенной молекулярной группировки или целой молекулы. Выводятся уже метаболиты, конъюгаты или продукты их более простых биохимических преобразований.
Выводятся вещества в основном через почки и желчь (с калом). Какая-то часть вещества выводится через потовые железы, которые выполняют ту же роль, что и почки, — химический состав пота почти идентичен составу мочи. В моче содержатся введённые лекарственные вещества, их метаболиты или конъюгаты: по составу мочи можно определить, во-первых, принимал ли человек тот или иной препарат, во-вторых, когда, как давно он его принимал.