Противопоказания — гиперчувствительность, некоторые нарушения функций сердечно-сосудистой системы, в том числе периферического кровообращения, беременность, кормление грудью. Осторожность при применении этого средства необходимо проявлять в случае сахарного диабета, гипертиреоза, в пожилом и детском возрасте, при проведении общей анестезии, депрессиях и некоторых других заболеваниях.
а- и р-а дрено б локаторы.
Эти лекарственные средства также применяются для снижения давления крови: они одновременно расширяют сосуды, снижают ЧСС и уменьшают объём сердечного выброса. Препараты блокируют не все подтипы а- и ß-адренорецепторов, а только некоторые из них.
Лабеталол (Трандат) — блокатор с^-, ß>t- и ß>2^peHopeu;enTopoB. Хорошо всасывается при приёме внутрь. Действует 8—10 ч.
Он уменьшает периферическое сопротивление сосудов, ЧСС и сердечный выброс, что ведёт к быстрому дозозависимому снижению давления. Поэтому его применяют в качестве антигипертен-зивного препарата.
Симпатолитики.
Эта группа препаратов действует пресинаптически на адренергические окончания симпатической нервной системы (см. Рис. З.1.): они, как и симпатомиметики, усиливают выделение норадреналина из нервных окончаний, но не тормозят его обратный захват, не угнетают разрушающие ферменты и подавляют транспорт медиатора из тела клетки в нервные окончания, где этот медиатор разрушается. Поэтому норадреналин под действием симпатолити-ков быстро высвобождается из окончаний, но и быстро прекращает своё действие (главным образом из-за истощения запасов медиатора). Изначально эффекты адреномиметиков, действующих на постсинаптические рецепторы, и симпатолитиков совпадают, но затем на фоне симпатолитиков эти эффекты инвертируются. При проникновении через ГЭБ такие препараты успокаивают ЦНС, углубляют и усиливают естественный сон и потенцируют действие снотворных.
Октадин (Изобарин, Санотензин, Исмелин, Guanethidini Sulfas, Pressedin и др.) — механизм действия сходен с описанным выше, характерным для симпатолитиков. Кроме того, накапливаясь в нервных окончаниях, оказывает на них местноанестезирующее действие (см. 3.2.3.). Эффекты принципиально сходны с действием типичных симпатолитиков и развиваются тоже постепенно (максимум на 7—8-й день после начала приёма внутрь), а затем, в конце концов, действие препарата начинает снижаться. Октадин мало проникает через ГЭБ и проявляет в основном периферические эффекты. Действие сохраняется какое-то время (4—14 дней) после отмены препарата. Индивидуальная чувствительность очень вариабельна.