При действии этих веществ развивается поверхностный сон. Тысячелетия эти вещества в составе опия применялись прежде всего как снотворные и наркотические средства. Благодаря гипногенному действию получил своё название морфин (Морфей — древнегреческий бог сновидений, бог Гипноса).
Эти вещества оказывают также противокашлевое действие.
Среди опиоидов выделяют:
агонисты, взаимодействующие со всеми типами опиоидных рецепторов;
частичные агонисты, взаимодействующие с каким-либо одним типом таких рецепторов;
агонисты-антагонисты, активирующие один тип и блокирующие другой тип опиоидных рецепторов;
антагонисты, блокирующие все типы опиоидных рецепторов.
Агонисты, например, морфин, не только избирательно угнетают проведение болевых импульсов и изменяют оценку боли на уровне головного мозга, но тормозят и спинальные нейроны, изменяя нисходящую регуляцию ноцицептивной афферентации. Анальгезию можно вызвать, введя морфин непосредственно в некоторые ядра мозга. Успокаивающее и снотворное действие агонистов может быть связано с торможением активирующей ретикулярной формации и непосредственным торможением коры, лимбической системы и гипоталамуса. Во всяком случае, ЭЭГ-активации этих структур при действии внешних раздражителей на фоне морфина подавлены.
К побочным эффектам морфина можно отнести снижение температуры тела (особенно при воздействии в больших дозах) из-за торможения центра терморегуляции в гипоталамусе, уменьшение диуреза вследствие повышенного выделения вазопрессина (анти-диуретического гормона). Наблюдается сужение зрачков. Обычно морфин угнетает рвоту, но может быть и противоположный эффект в виде тошноты и рвоты. Продвижение содержимого по кишечнику затрудняется и развиваются запоры, так как повышается тонус сфинктеров желудочно-кишечного тракта, тормозится перистальтика кишечника, из его содержимого поглощается вода и угнетается выделение желчи и сока поджелудочной железы. Так же замедляется уринация.
Из желудочно-кишечного тракта морфин всасывается плохо, поэтому его вводят парентерально, преимущественно подкожно.
Один из главных недостатков морфина — его угнетающее действие на дыхательные центры продолговатого мозга. Под действием опиоида их чувствительность к С0>2 снижается, они перестают реагировать на недостаток кислорода и токсический избыток углекислоты. Дыхание урежается и при передозировке в конце концов останавливается. Поскольку опиоиды — самые мощные анальгетики из известных на сегодняшнее время, их применяют и в особых случаях, когда никакие другие средства помощи уже не помогают, например, в онкологии. Но в таком случае у больного развивается толерантность к препарату, и анальгетический эффект прежней дозой не обеспечивается, её приходится увеличивать. Через какое-то время и к новой дозе развивается привыкание, повышают и её. И так до верхнего предела, выше которого поднимать дозу нельзя из-за опасности умерщвления больного. Врач и родственники остаются с неизличимым страдающим больным. Возникает проблема эвтаназии, которая обсуждалась в разделе 2.4.4.