Препарат противопоказан при гиперчувствительности, нарушениях функций печени и/или поджелудочной железы, при беременности и грудном вскармливании.
Лоразепам (Тавор, Ативан, Kalmalin, Lorffen, Тгарах и др.) и кло-назепам (Антелепсин, Clonopin, Rivatril и др.) химически относятся к бензодиазепинам. Помимо противосудорожного действия обладают анксиолитической активностью. Механизм действия связан с тем, что препараты, как и другие бензодиазепины, повышают аффинитет ГАМК к рецепторам ГАМК-рецепторного комплекса. Ионные каналы для СГ открываются чаще и торможение усиливается.
Дифенин (Дифенилгидантоин, фенитоин, дилантин, Flepsin, Phenytoinum, Sodanton, Hydsntal и др.) предупреждает судороги, блокируя Na>+- и Са>2+-каналы и торомозя выброс активирующих медиаторов (глутамата и аспартата), что ослабляет генерацию высокочастотных разрядов в нейронах. Противосудорожная активность без выраженного седативного и снотворного эффекта проявляется при генерализованных и парциальных припадках. В отличие от большинства противосудорожных средств, этот препарат активирует ЦНС, поэтому после его приёма может быть возбуждение, а также головокружение, атаксия, тремор, непроизвольные движения глаз (нистагм). Препарат, как и фенобарбитал, угнетает ферменты печени.
Применяется главным образом для лечения больших судорожных припадков, а также при желудочковых аритмиях и невралгии тройничного нерва.
Помимо возбуждения как побочное действие может наблюдаться лихорадка, тошнота, рвота, изменения соединительной ткани (приводящие, в частности, к огрублению черт лица), аллергические реакции.
Карбамазепин (Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Зептол) проявляет помимо противосудорожной также антипсихотическую, ан-тидепрессивную, болеутоляющую активность. Механизм действия, по-видимому, обусловлен блокадой Ыа>+-каналов мембран гиперреактивных нейронов, снижением влияния таких возбуждающих нейромедиаторов, как глутамат и аспартат, и усилением тормозных ГАМК-ергических процессов.
Препарат снижает такие психические изменения при эпилепсии, как тревожность, депрессия, раздражительность, агрессия. У больных после приёма препарата улучшается настроение, повышается общительность, деятельность. Это облегчает социальную и профессиональную реабилитацию таких больных. Кроме того, карбамазепин применяется также при маниакально-депрессивных расстройствах.
Побочные эффекты (особенно в начале лечения) — различные нервно-психические расстройства в виде головокружений, возбуждений, галлюцинаций, депрессий, агрессивного поведения, шума в ушах, изменения вкусовых ощущений, нарушений речи и др.