Поскольку препараты этого класса действуют на эмоциональный фон, устраняя неприятные эмоции, они, как уже говорилось, могут вызывать зависимость. Так как лекарства-бензодиазепины имитируют действие эндогенных бензодиазепинов, функционирование и метаболизм последних изменяется, их место заменяет препарат, а при отмене возникает нехватка этих функций. Поэтому зависимость, по крайней мере при использовании бензодиазепиновых средств, как психическая, так и физическая. Эта зависимость менее выражена, чем при использовании опиоидов и даже барбитуратов, но, тем не менее, через 2—10 дней после отмены налицо абстиненция в виде бледности, расширения зрачков с вялой реакцией на свет, неприятных ощущений в животе, повышения мышечного тонуса и артериального давления, в крайних случаях возможны судорожные припадки. Всё это сопровождается агрессивностью, злобностью, депрессией. При двойном слепом методе исследования наркоманы предпочитали транквилизатор в 10—25 раз чаще здоровых испытуемых и неврологических больных, которые не отличали транквилизатор от плацебо. Развитие лекарственной зависимости возможно даже внутриутробно, так как бензодиазепины хорошо проникают через плаценту. После рождения у младенца может наблюдаться синдром отмены. Точно так же препарат может попасть в организм ребёнка с грудным молоком. Способность вызывать лекарственную зависимость различна у разных бензодиазепинов, она возрастает «клоназепам<оксазепам<темазе-пам<хлордиазепоксид< нитразепам<диазепам».
Кроме того при длительном приёме этих препаратов может развиваться привыкание и их эффект постепенно падает. Чтобы избежать лекарственной зависимости и толерантности следует принимать препараты с перерывами и не дольше 3—4 недель.
В регуляции мотиваций и эмоций, помимо общего тормозящего действия ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса, участвуют дофаминергическая (см. 1.3.3.) и серотонинергическая медиаторные системы (см. 1.З.4.). Эти нейротрансмиттеры — участники «систем внутреннего подкрепления и наказания». Поэтому имеет смысл воздействовать на них с анксиолитическими целями. Среди транквилизаторов есть группа препаратов, действующих на серотонинергические рецепторы.
Серотонинергические нейроны, участвующие в регуляции эмоций, локализованы преимущественно в среднем мозге и проецируются в области, ответственные за тревогу. Устранение активности этих клеток, например, путём разрушения ядер шва среднего мозга приводит к анксиолитическому эффекту, а стимуляция — к тревоге.
Одним из транквилизаторов, действующих на эту медиаторную систему, является буспирон.