Например, мапротилин (людиомил) — ингибитор обратного захвата моноаминов, но у его молекулы центральное кольцо не плоское, а трёхмерное, за счёт чего в центре молекулы получается не одно, а два двухмерных кольца. Поэтому мапротилин относится к тетрациклическим антидепрессантам. Он — неспецифический блокатор обратного захвата моноаминов, т.е. подавляет обратный захват как норадреналина, так и серотонина.
Мапротилин обладает стимулирующими, седативными и анксиолитическими свойствами. Седативный эффект более выражен. Мапротилин блокирует а-адренорецепторы, холинорецепторы и ги-стаминные рецепторы головного мозга. Может вызывать различные побочные эффекты. Не применяется при повышенной судорожной готовности, при алкогольном и лекарственных отравлениях и при нарушениях функций печени и почек.
Из четырёх колец состоят миансерин (леривон) и тразодон (триттико), но их структура двухмерная. Миансерин также неспецифический блокатор обратного захвата моноаминов, а тразодон — ингибитор обратного захвата преимущественно серотонина, т. е. «специфический антидепрессант».
Оба препарата обладают также седативным и снотворным действием, но при этом могут вызвать судороги и даже судорожный припадок.
Флуоксетин (прозак) — бициклический ингибитор обратного захвата серотонина, т. е. «специфический антидепрессант».
Флуоксетин помимо антидепрессивной активности обладает слабыми психостимулирующими свойствами. Он очень слабый блокатор м-холинергических и гистаминных рецепторов. Лечебный эффект флуоксетина развивается через 1—4 недели применения. Токсичность препарата относительно невысокая.
В последнее время созданы антидепрессанты, которые угнетают обратный захват моноамина дофамина, а не традиционных норадреналина и серотонина, т. е. это «специфические антидепрессанты». Например, аминептин, бупропион, номифензин.
3.3.11. Психостимуляторы
Уже, наверное, тысячи лет люди ищут способы, как снимать чувство усталости и давать ощущение бодрости и силы. За эти многие сотни лет найдены различные средства растительного происхождения, вызывающие эйфорию и хорошее настроение. Однако, как правило, эти средства пригодны только как наркотики, как развлечение, но не для повышения трудоспособности, внимательности, скорости реакции, не для специальных прикладных целей. Более того, вещества, вызывающие эйфорию, часто замедляют реакцию и вызывают дремотное состояние, как морфин, обуславливающий эффект древнего опия. Только в конце XIX в. появились требуемые вещества, которые в первой половине XX в. стали использоваться как препараты. По характеру действия их так и назвали