Нейрофармакология для психологов (Трофимов) - страница 80

(всасывание через мембрану клеток из-за разности концентраций веществ), фильтрация (через поры мембран; в кишечнике диаметр мембран мал, поэтому через них проходят только вода, ионы и мелкие молекулы), активный транспорт (осуществляется с помощью специальных транспортных систем мембран, которые избирательны к определённым соединениям; возможен транспорт против градиента концентрации; требует затрат энергии; возможна конкуренция нескольких транспортируемых веществ за один транспортный механизм) и пиноцитоз (захват жидкости, заполняющей внутреннюю полость кишечника, с молекулами транспортируемого вещества путём инвагинации клеточной мембраны и образование внутриклеточного пузырька — вакуоли; затем вакуоль мигрирует к противоположной стенке клетки, и её содержимое выводится наружу путём экзоцитоза — ряда последовательных процессов, противоположных пиноцитозу). Эти механизмы прохождения вещества через мембрану касаются не только его проникновения в организм при энтеральном введении, но и работают при распределении в организме и выведении из него.

При энтеральном пути введения основным механизмом всасывания вещества является пассивная диффузия.

Всасывание из кишечника происходит относительно медленно и зависит от многих факторов: функционального состояния слизистой оболочки кишечника, его моторики и pH, заполненности кишечника и состава содержимого, заполняющего кишечник.

В общий кровоток всосавшееся вещество попадает через печень, где может экскретироваться (выделяться из организма в окружающую среду) с желчью или инактивироваться. Вещество может инактивироваться также ферментами тонкого кишечника или кислой pH желудка. В целях защиты препарата часто удаётся сделать специальную лекарственную форму для перорального применения, где вещество защищено специальной оболочкой капсул или драже (см. 2.1.).

Так как не всё принятое вещество может достичь общего кровотока, оценивают биодоступность препарата — количество вещества, достигшее плазмы крови, относительно его исходного введённого количества. Биодоступность при внутривенном введении, т. е. при введении препарата сразу в кровь, принимают за 100%. О био доступности свидетельствует максимальная концентрация препарата в крови и время её достижения, площадь под кривой «время-концентрация» (рис. 2.1.), которая прямо пропорциональна количеству вещества, попавшего в общий кровоток. Иногда о биодоступности можно судить по биологическому эффекту при том или ином пути введения, по выделению препарата с мочой, если в организме препарат не разрушается, если не происходит его