«Мишенями» лекарственных веществ являются рецепторы (сенсорные и молекулярные), транспортные системы (например, ионные каналы), ферменты, гены. Биологически активное вещество может действовать на разные мишени. Мишень (рецептор, фермент, ген), взаимодействие с которой обеспечивает эффект вещества, называется специфической.
Принцип действия молекулярного рецептора и понятия аффинности и аффинитета, были уже рассмотрены в главе 1.1. Однако эти понятия подходят и для оценки сцепляемости вещества с ферментом, геном или какой-либо другой молекулярной системой, образующей специфическую мишень лекарства.
Часть препарата может выводиться из эффекта путём связывания с неспецифическими мишенями, т. е. путём депонирования, например, в жирах, в плазме крови (см. 2.3.).
Если вещество, связавшись с мишенью, может прекратить своё действие только путём разрушения или выведения этого комплекса «мишень — вещество», то такое взаимодействие считается необратимым.
Если же вещество отсоединяется от мишени и дальнейший эффект зависит от того, подействует ли вещество на эту или другую мишень повторно или же разрушится, инактивируется или выведется, это взаимодействие называется обратимым.
Вещество может взаимодействовать только с какой-то одной специфической мишенью. В таком случае говорят о специфическом или о избирательном взаимодействии и ожидают специфического или избирательного эффекта. Однако, как было показано в разделе 1, одно и то же биологически активное вещество, один и тот же информон может вызывать множество нейротропных эффектов. Все они будут не первичны из-за интегративности нейробиологиче-ских функций. Абсолютной избирательности, как сейчас полагают, нет. Вещество хотя бы незначительно взаимодействует и с другими специфическими мишенями (см. главу 1.1. — Общие принципы регуляции биохимическихфункций) и, естественно, вызывает другие эффекты, помимо избирательного. Поэтому говорят не об абсолютной избирательности эффекта, а о преимущественном действии.
Неизбирательным может оказаться не какой-нибудь эффект, например, общее седативное действие, а наши неадекватные требования к препарату, когда мы требуем от него седативности для всех, кроме пилотов, автоводителей и ночных диверсантов.
2.4.1. Доза
Естественно, что эффект лекарственного средства в значительной степени определяется его дозой (концентрацией). Доза — это количество препарата.
Соответственно разовая доза — это количество лекарства на один приём (pro dosi), а суточная доза — в течение суток (pro die). Количество лекарства, используемое за всё время лечения, называется