Препараты зверобоя принимают как вяжущее, антибактериальное и антисептическое средство, стимулирующее восстановление поврежденных тканей во время лечения язв и ожогов.
Зверобой является лечебным средством при желчнокаменной болезни, хронических заболеваниях почек и печени, а также некоторых гинекологических заболеваниях. Кроме того, он оказывает болеутоляющее, мочегонное и глистогонное действие. Настой зверобоя используют и при заболеваниях сердца, ревматизме, мигренях, гриппе и простуде, хроническом гастрите и колите, язве желудка и двенадцатиперстной кишки с повышенной кислотностью, воспалении мочевого пузыря, геморрое. А так называемое масло зверобоя является эффективным средством при пародонтозе, стоматите, гингивите, фарингите и многих других заболеваниях.
Цветки зверобоя накапливают марганец и содержат сапонины, биофлавоноиды, дубильные вещества, эфирное масло, каротиноиды. Сравнительно недавно открыли способность зверобоя влиять на уровень серотонина в ЦНС и действовать как антидепрессант благодаря наличию гиперицина.