В терапевтических дозах антихолинэстеразные средства обычно вызывают брадикардию, ослабление сократительной деятельности сердца и замедление проведения возбуждения по проводящим путям сердца. Артериальное давление снижается. Усиливается секреция многих желёз — бронхиальных, потовых, пищеварительных и др. Из-за повышения тонуса круговой мышцы радужки глаза сужается зрачок, повышается тонус мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчных путей. В больших дозах эти препараты могут вызывать противоположный кардиотропный эффект — тахикардию (учащение ЧСС). В малых дозах антихолинэстеразные препараты облегчают передачу возбуждения на скелетные мышцы и в вегетативных ганглиях, а в больших дозах тормозят. В малых дозах эти лекарственные средства возбуждают ЦНС — вызывают десинхронизацию ЭЭГ, укорачивают время рефлексов; в больших дозах — угнетают ЦНС.
Препараты этой группы используются, как и м-, н-холиноми-метик карбахолин, при лечении глаукомы для снижения внутриглазного давления, для устранения атонии кишечника и мочевого пузыря, при миастении («мышечной слабости») и для устранения или уменьшения обездвиживающих эффектов курареподобных веществ.
Галантамин (Galanthamini Hydrobromidum, Нивалин и др.) — алкалоид, впервые выделенный в СССР из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowi A. Los.), сем. амарилисовых. Содержится также в других видах подснежника и в близких к нему растениях. Препарат обратимого действия. Проникает через ГЭБ. Облегчает проведение нервно-мышечного возбуждения, нарушенного курареподобными веществами, усиливает деполяризующее действие миорелаксантов, усиливает общее возбуждение, повышает тонус гладких мышц и секрецию желёз кишечника и потовых желёз, сужает зрачок.
Препарат применяют при самых разнообразных заболеваниях: при миастении, мышечной дистрофии, двигательных и чувствительных нарушениях, в связи с невритами, полиневритами, радикулитами, полиомиелитами при остаточных явлениях после нарушений мозгового кровообращения, при психогенной импотенции, при детских церебральных параличах. По-видимому, галантамин как активатор центральных холинорецепторов эффективен при когнитивных возрастных нарушениях типа болезни Альцгеймера. Препарат можно использовать при атонии кишечника и мочевого пузыря.
При передозировке возможны слюнотечение, брадикардия, головокружение и др. Галантамин противопоказан при эпилепсии, ги-перкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, брадикардии.
При слишком длительном подавлении активности ацетилхо-линэстеразы возможно отравление. Чаще это связано не с применением антихолинэстеразных препаратов, а с действием многих фосфорорганических соединений, к которым помимо лекарств относятся сельскохозяйственные средства — инсектициды, гербициды, дефолианты и др., например, хлорофос, дихлофос, карбофос и т. п. Отравляющее вещество удаляют специальными растворами с поверхности кожи и слизистых, промывают желудок, назначают слабительные и адсорбирующие средства, назначают клизмы и т. п. Всё это проводится при участии врача.