Один из способов лечения таких отравлений — назначение м-хо-линоблокаторов и реактиваторов холинэстеразы. В первые часы эти препараты взаимодействуют с остатками фосфорорганических соединений, связанными с ацетил холинэстеразой, фермент высвобождается и метаболизирует ацетилхолин.
М-холиномиметики
М-холиномиметики (или мускариномиметические средства) стимулируют м-холинергические рецепторы. Эффекты этих препаратов в основном аналогичны возбуждению парасимпатической нервной системы, в которой второй нейрон заканчивается на м-хо-линорецепторе (см. рис. З.1.): брадикардия (урежение ЧСС), расширение сосудов, что ведёт к снижению артериального давления, повышение активности мышц бронхов и желудочно-кишечного тракта, увеличение секреции желёз бронхов и желудочно-кишечного тракта и т. д.
Пилокарпин (Pilocar и др.) содержится в бразильском растении Pilicarpuspinnatifolius Jaborandi, имеется и синтетический вариант. Препарат усиливает секрецию пищеварительных, бронхиальных, потовых желёз, сужает зрачок, снижая внутриглазное давление, повышает тонус гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузыря, матки. Он применяется для снижения внутриглазного давления при глаукоме, для улучшения трофики глаза при сосудистых нарушениях в глазу, при атрофии зрительного нерва. Используется локально в виде глазных капель.
Н-холиномиметики
Препараты этой группы могут взаимодействовать только с н-хо-линорецепторами (см. 1.З.1.), стимулируя их. Про н-холинорецепто-ры и опосредуемые ими эффекты говорилось в разделе 1 (см. 1.3.1.). «Эталонный» миметик этого подтипа холинорецепторов никотин в медицине не используется, но сотни, а, возможно, и тысячи лет это вещество используется в табаке из-за наркотических свойств (см. 1.3.1. и 4.). В качестве н-холиномиметиков для первоначального активирующего действия иногда в качестве стимуляторов дыхания применяют цититон и лобелии.
Цититон — 0,15% раствор алкалоида цитизина, содержащегося в семенах ракитника (Cytisus Laburnum L.) и термопсиса (Thermopsis lanceolata R.Br.), сем. бобовых.
Оказывает стимулирующее действие на дыхательный и другие центры продолговатого мозга и на ганглии вегетативной нервной системы — каротидные клубочки сосудов и хромаффинную ткань надпочечников. Дыхательный центр стимулируется рефлекторно импульсацией от каротидных клубочков. Одновременно повышается артериальное давление. Возбуждение дыхания кратковременно («толчком»), но может устойчиво восстановить дыхание и кровообращение при рефлекторных нарушениях.
Применяется как аналептик («оживитель», см. 3.3.4.) при операциях, травмах, шоковых состояниях, коллапсах, инфекционных заболеваниях. Ранее цититон использовался для определения скорости кровотока: оценивали время от момента введения лекарства в локтевую вену до первого глубокого вздоха.