Из-за способности повышать давление цититон противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, кровотечении из крупных сосудов, отёке дёгких.
Цитизин входит в состав таблеток «Табекс», используемых для отвыкания от курения: при курении у принимающих этот препарат возникают неприятные ощущения. При передозировке «Табекса» возникает тошнота, рвота, развивается тахикардия, зрачки расширяются. «Табекс» противопоказан при тех же заболеваниях, что и цититон, а также при обострении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
Лобелии (Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox и др) содержится в растениях Lobelia inflata, сем. колокольчиковых; получают синтетически.
Оказывает активирующее действие на каротидные клубочки сосудов и рефлекторно возбуждает центр дыхания и другие центры продолговатого мозга, что ведёт к кратковерменному снижению, а затем к повышению артериального давления, к замедлению ЧСС. Применяют для стимуляции дыхания при его рефлекторных остановках.
В больших дозах препарат возбуждает рвотный центр, может вызвать остановку (паралич) сердца, угнетает дыхание и вызывает судороги.
Лобелии содержится в таблетках «Лобесил», используемых как средство для отвыкания от курения. Считается, что этот препарат уменьшает стремление к курению и облегчает отмену, переживаемую курильщиками. По-видимому, лобелии, действуя на те же рецепторы, что и никотин, ведёт к сходным биохимическим процессам, но сам зависимости не вызывает.
Применение лобелина и «Лобесила» противопоказано при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, при резких органических изменениях сердечно-сосудистой деятельности. При передозировке возможны слабость раздражительность, головокружение, тошнота и рвота.
М-холинолитики
Эффекты м-холиноблокаторов аналогичны торможению парасимпатической системы и устранению действия м-холиномимети-ков: исчезновение брадикардии (урежения ЧСС) и возникновение тахикардии (учащения ЧСС), повышение артериального давления, снижение тонуса гладких мышц желчного и мочевого пузыря, бронхов, желудочно-кишечного тракта, снижение секреции желёз этих органов, т. е. преобладает активность н-холинорецепторов (см. рис. З.1.), адренергической иннервации, воздействия симпатической нервной системы.
Атропин (Atropinum sulfuricum) — алкалоид, содержащийся в паслёновых: красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscuamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др. Получен синтетически. Блокирует преимущественно м-холинорецепто-ры, на н-холинорецепторы действует слабо. Проникает через ГЭБ.
Препарат уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных и потовых желёз, поджелудочной железы, учащает ЧСС, снижает тонус гладкой мускулатуры органов брюшной полости и бронхов, возбуждает дыхание, сильно расширяет зрачок и может повысить внутриглазное давление, вызвать паралич аккомодации. Оказывает центральное холинолитическое действие и у больных паркинсонизмом (см. 3.3.9.) уменьшает тремор и мышечное напряжение. Обладает местным анестезирующим действием. Такие побочные эффекты, как сухость во рту, сердцебиение и др., ограничивают длительное применение препарата. Из-за снижения выделений железами помимо сухости полости рта, кожи может измениться и тембр голоса. Из-за уменьшения потоотделения ухудшается терморегуляция и может подняться температура тела. В больших дозах препарат может вызвать общую стимуляцию ЦНС, проявляющуюся в моторном и психическом возбуждении, беспокойстве, судорогах, галлюцинациях и других психических нарушениях (отсюда поговорка: «Белены объелся»). При передозировке может вызвать паралич дыхания.