Противопоказания к скополамину те же, что и у атропина, но нужно учитывать широкую индивидуальную чувствительность к этому препарату. При использовании «Аэрона» возможны сухость во рту и горле, жажда, этот препарат противопоказан при глаукоме.
Н-холинолитики-ганглиоблокаторы
Лекарственные средства этой группы могут блокировать сам рецептор, связанный с ним ионный канал или и рецептор, и канал (рис. 3.2.). Н-холиноблокаторы подразделяют на те, которые тормозят передачу возбуждения с преганглионарных нейронов на ганглионарные (см. рис. 3.1.) — такие вещества называются ганглиоблока-торами — и те, которые могут подавлять эфферентную активацию скелетных мышц мотонейронами, поскольку большинство синапсов на поперечно-полосатых мышцах, которыми заканчиваются двигательные аксоны, н-холинергические. Эти рецепторы мотонейронов ионотропные, ионный канал встроен в сам рецептор (рис. 3.2.). Естественно блокада нервно-мышечной передачи ведёт к прекращению функционирования мышцы, т. е. к обездвиживанию, поэтому препараты, используемые с этой целью, например, в хирургии, так и называются миорелаксантами.
1 блокатор ионного канала
Г' блокатор и ионного канала, и участка связывания медиатора или миметика
Ганглиоблокаторы (см. рис. 3.1.) могут действовать как в симпатической, так и в парасимпатической нервной системе. При действии на симпатическую систему в конечном счёте блокируется действие ганглионарных адренергических нейронов, активируемых преганглионарными холинергическими нейронами через н-холино-рецепторы. Поэтому эффект холинергических ганглиоблокаторов сходен с последствиями торможения симпатической системы или с активацией парасимпатической системы. При действии таких препаратов сосуды расширяются и давление (как артериальное, так и венозное) падает. Как следствие расширения периферических сосудов улучшается кровоснабжение и трофика многих органов и частей тела. Однако при этом парасимпатическая нервная система не активируется, а тормозится. В результате этого подавляется секреция слюнных желёз и возникает сухость во рту, угнетаются функции желёз желудка, тормозятся гладкие мышцы кишечника и угнетается его моторика, возникают запоры.
Ганглиоблокаторы предотвращают деполяризацию ганглионарного нейрона ацетилхолином, «закупоривая» открытый ионный канал или «закрывая» участок распознавания и связывания рецептора (см. рис. 3.2.). Это так называемые антидеполяризующие вещества.
Сложности применения всех средств этой группы — снижение давления вплоть до коллапса. Поэтому при воздействии препаратов больные должны лежать. При использовании этих лекарств возможны общая слабость, головокружение, сухость во рту, учащение пульса, атония мочевого пузыря и кишечника, ведущие соответственно к анурии и запорам, расширение зрачков и у больных некоторыми видами глаукомы — к повышению внутриглазного давления. Эффект ганглиоблокаторов очень индивидуален и их применение требует подбора конкретной дозы. Применение этих препаратов противопоказано при инфарктах в острой стадии, при гипотонии, шоке, поражениях печени и почек, тромбозах, дегенеративных нарушениях в ЦНС, применение требует осторожности у пожилых людей.